硼杂环化合物是重要的结构支架,近年在催化剂、合成化学、材料科学和药物开发等领域的应用日益广泛。然而,目前的研究主要集中在三元、五元及六元硼杂环上,对四元硼杂环的探索仍然非常有限。由香港科技大学(科大)化学系全杨健教授和林振阳教授领导的研究团队,与香港中文大学吕海荣教授合作,在发展高效的四元硼杂环合成方法上取得了突破性进展,令以往难以获得的硼杂环亦得以轻易合成,预期将能实现更多实际应用。
硼杂环化合物作为重要的结构基元,在药物化学与功能材料领域展现出独特的应用价值。其中,五元和六元硼杂环体系已在生物活性分子与光电材料中得到广泛应用。尽管四元硼杂环具有显著的环张力,预期能带来丰富的反应性,但由于缺乏高效且通用的合成方法,长久以来限制了对四元硼杂环性质和应用的研究。
此次研究发现了全新的硼杂环合成路径,其关键在于研究团队成功解锁了硼碳双自由基(BCDR)化学。通过光促进的能量转移催化策略形成碳硼双自由基中间体。这项研究的重要突破是首次在四元硼杂环中成功实现了稳定性和反应性的有效平衡,使以往难以获得的其他硼杂环得以轻易合成,这些硼杂环有望在硼药物和分子功能材料等领域获得应用。
全教授补充:“更重要的是,应力性硼杂环的反应与稳定性平衡的概念和策略,不仅促进了硼杂环合成砌块的发展,更将好奇心驱动的研究转向以应用为导向的研究,从而吸引更多来自不同领域的研究人员。”
这项研究已于2025年4月发表于《自然化学(Nature Chemistry)》期刊。论文第一作者是科大化学系博士后研究员王欣谋博士,博士生张沛琪则进行了 DFT 计算;论文共同通讯作者为全教授、林教授和吕教授。